Il-kontenut tal-kapsula artab għandu jkollu l-vantaġġi ta 'stabbiltà għolja, effikaċja tajba, faċilità ta' produzzjoni, u volum minimu okkupat mill-mili. Madankollu, l-ammont ta 'mediċina li jkun hemm għandu jilħaq id-doża terapewtika meħtieġa.
Mill-perspettivi tal-faċilità tal-produzzjoni u l-minimizzazzjoni tal-volum okkupat mill-mili, il-mediċini b'punt baxx ta' -tidwib- huma l-aktar adattati għall-formulazzjoni ta 'kapsuli rotob. Mediċini b'punt ta'-tidwib-baxx li huma likwidi jew semi-solidi f'temperatura tal-kamra jeħtieġu trattament adsorbenti solidu jekk ifformulati f'forom ta' dożaġġ solidi. Dan it-trattament adsorbenti waħdu jżid il-volum meħtieġ għall-mili. Madankollu, billi tifformula tali drogi f'kapsuli rotob, kemm jekk il-mediċina tkun fil-forma oriġinali tagħha jew maħlula f'matriċi adattata jew ifformulata f'sospensjoni, il-prodott lest jista 'jiġi minjaturizzat, u l-mediċina ma tippreċipitax waqt il-ħażna. Ħlief għal ftit mediċini likwidi (bħal żejt tal-fwied tal-merluzz), il-preparazzjoni ta 'kapsuli rotob ġeneralment teħtieġ ix-xoljiment jew it-taħlit ma' eċċipjenti likwidi xierqa. Eċċipjenti użati komunement jinkludu żjut veġetali, esteri idrokarburi aromatiċi, aċidi organiċi, gliċerol, isopropanol, u surfactants. Id-dewweb jew is-sospensjoni tad-drogi b'eċċipjenti żejtnija jew mhux-żejtnija xierqa jistgħu jtejbu l-bijodisponibilità tal-ingredjent attiv u jżidu wkoll l-istabbiltà tal-mediċina. Pereżempju, it-tħoll ta 'drogi fil-polyethylene glycol biex jipprepara kapsuli rotob ta' nifedipine jew l-użu ta 'gliċeridi intermedji ta' aċidu xaħmi jista 'jtejjeb l-effikaċja tad-droga.
L-użu ta '5%-10% glycerol jew propylene glycol jista' jtejjeb l-assorbiment tal-ilma tal-polyethylene glycol fuq il-qoxra tal-kapsula. Żjut jistgħu jżidu s-solubilità ta 'drogi sterojdi; dilwenti ta'-viskożità baxxa jistgħu jżidu l-flussabilità tal-kontenut tal-kapsula. Pereżempju, l-għażla tad-dilwent hija kruċjali fil-preparazzjoni ta 'kapsuli rotob ta' nifedipine. Billi tuża polyethylene glycol (PEG) 400 bħala eċċipjent, il-formulazzjoni li ġejja tagħti kapsuli ta' kwalità għolja: Preskrizzjoni (dożaġġ għal kull kapsula): Nifedipine 5mg, PEG 400 220mg.
Drogi li ma tantx jinħallu fl-ilma huma mxerrda u maħlula fiż-żejt, u mbagħad ifformulati f'kapsuli rotob biż-żieda ta 'surfactants jew sustanzi oħra li jsaħħu l-assorbiment. Il-mediċina hija mxerrda fiż-żejt f'livell molekulari. In vivo, il-fażi taż-żejt tifforma spontanjament emulsjoni minħabba l-azzjoni tas-surfactants, li jidħlu fid-demm permezz tas-sistema limfatika, mhux affettwata mill-effett tal-ewwel-pass, u b'hekk jirriżulta f'bijodisponibilità ogħla. Fiċ-Ċina, kapsuli magħmula mid-droga idrofobika kontra l-malarja fluorene methanol biż-żieda ta 'Tween-80 u aċidu olejku juru effikaċja 3-6.8 darbiet ogħla meta mqabbla ma' dawk mingħajr Tween. Madankollu, surfactants li fihom polyoxyethylene, bħal Tween-80, għandhom l-iżvantaġġ li jdubu membrani taċ-ċelluli ħomor tad-demm u jikkawżaw emolisi. Għalhekk, surfactants aktar sikuri bħal esteri tal-poligliċerol u esteri sukrożju ġew żviluppati u użati biex jinħolqu kapsuli rotob biex tinkiseb effikaċja ogħla. Pereżempju, il-bijodisponibilità tal-eritromycin stearate biż-żieda ta 'polyglycerol ester hija 1-2 darbiet ogħla minn dik ta' preparazzjonijiet ordinarji ta 'eritromycin. Bl-istess mod, il-bijodisponibilità tal-vitamina E, indomethacin, u diazepam hija bosta drabi ogħla minn dik ta 'preparazzjonijiet ordinarji.
Kapsuli rotob mimlija b'sospensjonijiet ta 'drogi solidi huma pjuttost komuni, u t-trab tad-droga jrid jgħaddi minn għarbiel ta' 80-malja. Il-mezz ta 'dispersjoni għal sospensjonijiet komunement użati huwa żejt veġetali jew PEG400. Għandu jiżdied ukoll aġent ta' sospensjoni. Għal matriċi żejtnija, l-aġent ta' sospensjoni huwa taħlita ta' żejt-xama' ta' 10%–30%, li tikkonsisti f'parti żejt tas-sojja idroġenat, parti xama' tan-naħal, u 4 partijiet żejt veġetali ta' katina qasira-b'punt ta' tidwib ta' 33-40 grad . Għal matriċi mhux żejtnija, 1%-15% PEG6000 huwa komunement użat. It-taħwid kontinwu huwa meħtieġ matul il-proċess tal-mili biex tittejjeb l-eżattezza tal-mili u tinżamm l-uniformità tal-kontenut fi żmien 1%-2%.





